Как правильно принимать ганатон

Опубликовано в журнале:
« Леди Вита », апрель, стр. 72-73.

Пищеварительная система: если команде нужен тренер

Любую систему нашего организма можно сравнить с командой - когда она работает слаженно. Если же согласие нарушено и тонкое, сбалансированное взаимодействие органов и систем дает сбой, без дополнительной помощи не обойтись. Возьмем, к примеру, одну из систем -пищеварительную. Так часто в аптеку приходят посетители с жалобами на проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта: изжогу или отрыжку, тошноту, рвоту, потерю аппетита, тяжесть в животе и его вздутие. Что можно порекомендовать пациенту с подобными проблемами? Как подобрать оптимальный препарат, способный помочь в данном конкретном случае, чтобы в организме вновь наступило согласие?

Изжога, тяжесть в животе, быстрое насыщение, тошнота. Откуда они?

Это симптомы нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Их возникновению способствуют факторы, поистине ставшие приметами нашего времени: стресс и неправильное питание.

Современному работающему человеку очень сложно приучить себя к режиму правильного питания: есть регулярно, небольшими порциями, ужинать не позднее чем за 2-3 часа до сна. Часто мы принимаем пищу, когда придется, всухомятку и на бегу. А если прибавить алкоголь, курение и постоянный стресс. В итоге имеем полный набор факторов риска возникновения ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).

ГЭРБ - заболевание, заключающееся в регулярном и спонтанном забросе в пищевод содержимого желудка и/или двенадцатиперстной кишки, приводящем к повреждениям нижнего отдела пищевода.

Основными проявлениями ГЭРБ являются изжога и отрыжка, чаще возникающие после еды, тошнота, тяжесть и боль в эпигастрии.

Лечение - симптоматическое или патогенетическое?

Зачастую выбор препаратов для лечения таких состояний склоняется в пользу симптоматической терапии: снижению кислотности желудочного содержимого с помощью препаратов - ингибиторов протонной помпы или антацидов. Однако такое лечение лишь на небольшое время способно облегчить неприятные ощущения жжения и дискомфорта, но не решит саму проблему.

Какой же подход к терапии такого состояния можно назвать патогенетическим, то есть влияющим на механизм возникновения заболевания? Мы помним, что ГЭРБ развивается при нарушении моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Соответственно, наиболее логичным и патогенетически верным в данной ситуации будет применение лекарственных средств, нормализующих моторику желудочно-кишечного тракта - прокинетиков.

Среди всех прокинетиков стоит выделить Ганатон (итоприда гидрохлорид), который производится компанией «Эбботт». Название Ganaton является аббревиатурой от «gastric natural tone», в переводе означающей «восстанавливающий нормальный тонус желудка». Ганатон - это новый для российского фармрынка препарат, и наши провизоры пока еще не очень хорошо знакомы с ним, однако в европейских странах препарат хорошо известен и пользуется заслуженной популярностью как у специалистов, так и у пациентов.

Как действует Ганатон?

Вспомним, что в организме к усилению двигательной активности ЖКТ приводят высвобождение ацетилхолина и допаминовых (D₂ ) рецепторов. Многие прокинетики действуют лишь на один из этих механизмов. У Ганатона же - уникальный двойной механизм действия: препарат является одновременно антагонистом допаминовых рецепторов и блокатором ацетилхолинэстеразы. Таким образом, он усиливает моторику желудка и ускоряет его опорожнение. При этом восстанавливается тонус и улучшается координация в работе пищеварительной системы. Кроме того, Ганатон обладает противорвотным эффектом.

Уникальный двойной механизм действия препарата Ганатон дает большую эффективность, то есть более полное и быстрое улучшение состояния пациентов по сравнению с препаратами, которые обычно используются при нарушении пищеварения.

Отдельно стоит выделить хорошую переносимость Ганатона. В отличие от других прокинетиков, он практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и не вызывает, соответственно, связанных с этим побочных эффектов. Также препарат не влияет не уровень пролактина, что дает возможность при необходимости применять Ганатон в течение более длительного времени, чем остальные прокинетики.

Кроме этого, Ганатон не оказывает воздействия в организме на мебатолизм большинства лекарственных препаратов, так как не влияет на работу системы цитохромов печени. Это делает применение Ганатона более безопасным как в моно-, так и в комбинированной терапии.

Взрослым назначают по 1 таблетке Ганатона 50 мг 3 раза в сутки до еды. В аптечном ассортименте присутствует 2 варианта упаковок препарата: по 10 и 40 таблеток, что позволяет выбрать оптимальную схему лечения (10 таблеток для начальной терапии и 40 таблеток для основного курса лечения).

Порекомендуйте мне, пожалуйста.

Давайте рассмотрим некоторые возможные рекомендации, которые можно дать покупателям с жалобами на пищеварение.

Покупатель: Меня давно мучают изжога и вздутие живота, я перепробовал множество препаратов -если они и помогали, то ненадолго. Порекомендуйте мне, пожалуйста, более эффективное и современное средство.

Работник аптеки: Рекомендую вам обратить внимание на Ганатон. Он воздействует на пусковой механизм изжоги (моторику желудочно-кишечного тракта) и помогает нашему организму работать слаженно. Он устраняет причину возникшего дискомфорта и обязательно поможет вам. Так как это рецептурный препарат, то вы можете обратиться за консультацией к врачу, выписать рецепт и приобрести Ганатон. Ну и, конечно, следует уделять больше внимания своей диете и образу жизни.

Покупатель: А насколько безопасен этот препарат? Я опасаюсь побочных эффектов.

Работник аптеки: Ганатон обладает минимальным количеством побочных эффектов по сравнению с остальными препаратами, регулирующими тонус желудочно-кишечного тракта. Он отлично переносится.

Покупатель: У меня достаточно напряженный темп жизни. Надо ли соблюдать какие-нибудь специальные условия при приеме Ганатона, например, принимать его строго за определенное время до еды?

Работник аптеки: Нет, каких-то специальных условий для приема Ганатона не требуется. Вы можете принимать его непосредственно перед едой.

Таким образом, появление Ганатона в арсенале врача и фармацевтического работника дает возможность оказать реальную, действенную помощь больным с жалобами на диспептические расстройства.

Н. Алова, к. ф. н. провизор

Опубликовано в журнале:
"Эффективная фармакотерапия в гастроэнтерологии", №3, октябрь 2008, с. 20-24

Эффективность применения препарата Ганатон в лечении больных ГЭРБ

О.Н. Минушкин, Ю.Н. Лощинина
УНМЦ управления делами Президента РФ

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) является заболеванием, обусловленным нарушением перистальтики органов эзофагогастродуоденальной зоны, часто повторяющимися забросами в пищевод желудочного или дуоденального содержимого, удлинением времени экспозиции рефлюктата в пищеводе, приводящих к повреждению дистальной части пищевода.

Из определения болезни видно, что основным патогенетическим механизмом, формирующим условия для раздражения, воспаления, повреждения слизистой, является расстройство моторики. Тем не менее, основным направлением терапии, используемым в лечении ГЭРБ, является блокада желудочной секреции. Это связано в значительной степени с тем, что эффективных препаратов, восстанавливающих нарушенную перистальтику, до настоящего времени не было, а те, которые присутствовали на фармакологическом рынке, обладали значительным количеством побочных эффектов.

Следует отметить, что в клинической практике блокада желудочной секреции не всегда эффективно решает задачу контроля над симптомами ГЭРБ. В таких случаях (а это, например, сочетание изжоги с симптомами диспепсии, резистентность к ингибиторам протонной помпы или ночные прорывы кислотности на фоне терапии этими препаратами, щелочной рефлюкс и др.) значение восстановления нормальной двигательной функции пищевода и желудка увеличивается.

В 2007 году в России зарегистрирован новый прокинетик с комбинированным механизмом действия – Ганатон (Ganaton – своеобразная аббревиатура от «gastric natural tone», т.е. восстанавливающий нормальный тонус желудка; международное название – итоприда гидрохлорид).

Ганатон (итоприда гидрохлорид) является одновременно антагонистом допаминовых рецепторов и блокатором ацетилхолинэстеразы. Препарат активирует освобождение ацетилхолина и препятствует его деградации.

Ганатон обладает минимальной способностью проникать через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему, включая головной и спинной мозг. Метаболизм препарата позволяет избежать нежелательного лекарственного взаимодействия при приеме препаратов, метаболизирующихся ферментами системы цитохрома Р 450.

Взрослым Ганатон назначают внутрь по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

В Японии, где Ганатон (итоприда гидрохлорид) применяется с 1995 г. было проведено многоцентровое двойное слепое сравнительное исследование эффективности применения в течение 2 недель у больных хроническим гастритом с симптомами диспепсии. Итоприд гидрохлорида назначался в дозе 50 мг 3 раза в сутки (у 111 пациентов), цизаприд – в дозе 2,5 мг 3 раза в сутки (у 114 пациентов) (3). Умеренное или значительное клиническое улучшение наблюдалось у 79,3% больных, получавших итоприда гидрохлорид, и у 71,9% пациентов, получавших цизаприд. Авторы сделали вывод о высокой эффективности применения итоприда гидрохлорида в лечении больных хроническим гастритом с симптомами диспепсии. Был отмечен также хороший эффект итоприда гидрохлорида у больных хроническим гастритом с сопутствующими симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (2), а также у пациентов с диабетическим гастропарезом (5).

Во всех клинических исследованиях Ганатон (итоприда гидрохлорид) зарекомендовал себя как препарат, характеризующийся хорошей переносимостью и отсутствием серьезных побочных эффектов. Основными побочными эффектами при приеме итоприда гидрохлорида явились: диарея (0,7% случаев), боли в животе (0,3%), головная боль (0,3%). Проведенные постмаркетинговые исследования подтвердили безопасность итоприда гидрохлорида (1). Результаты применения этого препарата более чем у 10 млн больных не выявили ни одного случая удлинения интервала Q-T. При назначении препарата в обычных терапевтических дозах повышение уровня пролактина в крови встречается редко.

На специальном симпозиуме по лечению функциональной диспепсии, который проходил в 2005 г. в Монреале в рамках Всемирного конгресса гастроэнтерологов, Ганатон (итоприда гидрохлорид) был охарактеризован как высокоэффективный и безопасный представитель нового класса прокинетиков, который может с успехом применяться при лечении функциональной диспепсии, а в будущем, возможно, займет важное место и в лечении других гастроэнтерологических заболеваний, протекающих с нарушением двигательной функции желудка (идиопатического гастропареза, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и др.) (4).

На кафедре гастроэнтерологии ФГУ УНМЦ УД Президента РФ в период с апреля по июнь 2008 г. Было проведено изучение клинического применения, предусматривающее курсовое лечение Ганатоном по стандартной схеме в течение 4 недель больных ГЭРБ.

Цель изучения – оценка эффективности 4-недельного курса терапии Ганатоном в стандартном режиме в купировании симптомов ГЭРБ и влияния на качество жизни больных, а также на тонус ВНС (устранение дисфункции по симпатическому и парасимпатическому типу).

Критериями включения больных явились: наличие у пациентов умеренной или сильной изжоги (≥ 2 баллов по шкале Лайкерта), по крайней мере 1-2 раза в неделю, наличие дисфункции ВНС по симпатическому или парасимпатическому типу.

Всего к изучению было принято 20 пациентов мужского пола с ГЭРБ 0 – I стадии, в возрасте от 20 до 25 лет (средний возраст 22,8 ± 0,33 года), соответствующих критериям включения.

Перед включением проводились клинический анализ крови и мочи, ЭГДС. До и после лечения оценивали интенсивность и частоту симптомов, эндоскопическую картину у пациентов с эрозивной формой ГЭРБ и уровень качества жизни по данным опросника SF-36 и визуальной аналоговой шкалы (ВАШ).

Больные принимали Ганатон в дозе 1 таблетка 3 раза в день, за 15 минут до приема пищи в течение 25 дней.

Тип течения ГЭРБ имел рецидивирующий характер в 100% случаев. Средняя продолжительность ЭНРБ (эндоскопически негативной рефлюксной болезни) составляла 3,4 ± 0,65 лет.

Все пациенты на момент включения в группу лечения испытывали изжогу и другие симптомы ГЭРБ, значительно ухудшающие качество жизни.

Изжога оценивалась с помощью расчетного показателя в баллах (таблица 1).

Среднее значение изжоги составляло 7,0 ± 0,2 балла.

Эндоскопическая характеристика больных до начала лечения представлена в таблице 2.

Таблица 1. Оценка изжоги изученных больных

Исследование вегетативного статуса проводилось по данным специального вопросника (Вейн А.М. 1993 г.), объективного осмотра и по вычислению индекса Кердо: ВИ = (1 – Д/Р) × 100.

где ВИ – вегетативный индекс; Д – диастолическое давление; Р – частота сердечных сокращений в 1 минуту.

Результаты лечения больных

На фоне проводимой монотерапии препаратом Ганатон изжога уменьшилась на 1 и более баллов к 7 ± 0,62 дню лечения у всех больных и была полностью купирована на 8,5 ± 1,1 день терапии в 90% случаев. У 2 пациентов купирования симптомов ГЭРБ (изжога, отрыжка воздухом) по окончании терапии не наступило. Это может быть связано с тем, что механизм формирования клинических проявлений у них был иным – не связанным с расстройством моторики.

У пациентов с эрозивной формой ГЭРБ (6 пациентов) после окончания терапии проводилась контрольная ЭГДС, при которой была выявлена полная эпителизация эрозий пищевода в 100% случаев.

При оценке самочувствия визуальноаналоговой шкалы исходные данные ВАШ составили 6,8 ± 0,38 см, после курсовой терапии – 8,7 ± 0,19 см (р

Дата документа: Октябрь 2008 г.

ГАНАТОН

Вспомогательные вещества: лактоза - 34.975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2.93%), крахмал кукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремниевая безводная - 4 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза - 4.4 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг, титана диоксид - 0.2 мг, воск карнауба - 0.025 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Препарат, повышающий моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с допаминовыми D₂ -рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D₂ -рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь C_max достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%. Связывание с α₁ -кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (V_d 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией T_1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T_1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом ), таких как:

— вздутие живота;

— чувство переполнения в желудке после приема пищи;

— боль или дискомфорт в эпигастральной области;

Источники: http://medix.ru/027030122j2.htm, http://medi.ru/doc/272104.htm, http://touch.health.mail.ru/drug/ganaton/

Поделитесь своим мнением